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  广州生物院构建喹喔啉并三氮唑衍生物骨架取得进展  
  2017/03/17 | 【  

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组,在利用官能化异腈参与的串联反应构建喹喔啉并三氮唑衍生物骨架方面取得进展,相关研究成果近期发表在《化学通报》(Chem. Commun. 2017, 53,1305-1308.)上。 

  近年来,随着click反应的发现和不断的发展,利用叠氮类化合物高效地构建三氮唑类化合物,已经成为有机合成中一个极具发展潜力的研究领域。许多有潜在生物活性的三氮唑化合物,以其优良的药理学性质,在抗癌药、抗结核药、抗菌药等领域得到了广泛的研究,是近年来有机合成中的热点领域之一。另外,异腈作为一氧化碳的等电子体,在合成杂环化合物方面具有重要地位。通过设计官能化异腈来构建杂环化合物近年来引起了科学家的广泛关注。 

  朱强研究组相继发展了利用钯催化的联苯异腈合成菲啶衍生物(J. Org. Chem. 2015, 80, 2223-2230), 钯催化的α异腈乙酰胺的环化反应合成2-取代噁唑(Chem. Eur. J. 2014, 20, 11220-11224), 钯催化的亚胺基Heck反应合成环状酮亚胺衍生物(Org. Lett. 2016, 18, 3074-3077)。在前面研究的基础上,研究组最近又发展了利用官能化的异腈芳基叠氮-异腈,铜催化的串联反应合成1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉骨架的新方法,为探究设计新的药物分子,继而获得有价值的先导化合物等提供思路。

    值得一提的是,该反应制备的1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉衍生物可以在铑的催化作用下进一步转化得到有价值的喹喔啉类化合物(Scheme 1)。该方法在今后合成具有喹喔啉并三氮唑衍生物杂环药物方面具有潜在的应用价值。 

  研究得到了国家自然基金项目(21532009, 21472190 21272233)以及广东省自然基金项目(2014A030313796)的资助。 

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